Amoxicilline + acide clavulanique: mode d'emploi et avis

Nom latin: Amoxicilline + acide clavulanique

Code ATX: J01CR02

Ingrédient actif: amoxicilline + acide clavulanique (amoxicilline + acide clavulanique)

Fabricant: Kraspharma (Russie), Aurobindo Pharma (Inde), Lek d.d. (Slovénie), Hemofarm A.D. (Serbie), Sandoz (Suisse)

Actualisation de la description et de la photo: 26/10/2018

Amoxicilline + acide clavulanique est un antibiotique à large spectre.

Forme de libération et composition

Formes posologiques amoxicilline + acide clavulanique:

• comprimés pelliculés: ovales, biconvexes, presque blancs ou blancs, gravés «A» d'un côté, «63» (comprimés 250 mg + 125 mg) ou «64» (comprimés 500 mg + 125 mg) ), ou gravure divisée par un risque - «6 | 5» (comprimés 875 mg + 125 mg); La section transversale montre un noyau jaune clair entouré d'une coquille blanche ou presque blanche (7 pièces en blisters, 2 blisters dans une boîte en carton);
• poudre pour suspension pour administration orale (fraise): granuleuse, presque blanche ou blanche (à une dose de 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g dans des flacons translucides de 150 ml, à une dose de 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g dans des flacons semi-transparents de 150 ml; chaque flacon dans une boîte en carton);
• poudre pour préparer une solution pour administration intraveineuse (IV): blanche à blanche avec une teinte jaunâtre (en bouteilles de 10 ml, 1 ou 10 bouteilles en carton; les emballages hospitaliers de 1 à 50 bouteilles en carton).

Ingrédients 1 comprimé:

• ingrédients actifs: amoxicilline (sous forme de trihydrate) - 250 mg, ou 500 mg ou 875 mg, d’acide clavulanique (sous forme de clavulanate de potassium) - 125 mg;
• composants auxiliaires (inactifs): carboxyméthylamidon de sodium, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, couche-culotte blanche 06B58855 (dioxyde de titane, macrogol, hypromellose-15cP, hypromellose-5cP).

La composition de 5 ml de suspension (à base de poudre pour suspension):

• ingrédients actifs: amoxicilline (sous forme de trihydrate) - 125 mg et acide clavulanique (sous forme de clavulanate de potassium) - 31,25 mg, ou amoxicilline - 250 mg et acide clavulanique - 62,5 mg;
• composants auxiliaires: gomme xanthane, dioxyde de silicium, hypromellose, aspartame, acide succinique, dioxyde de silicium colloïdal, arôme de fraise.

Ingrédients actifs dans 1 flacon de poudre pour préparation d’une solution à administrer par voie intraveineuse: amoxicilline - 500 mg et acide clavulanique - 100 mg, ou amoxicilline - 1000 mg et acide clavulanique - 200 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'action du médicament amoxicilline + acide clavulanique est due aux propriétés de ses principes actifs.

L'amoxicilline est un antibiotique semi-synthétique. Il a un large spectre d’action, est actif contre de nombreux microorganismes Gram négatifs et Gram positifs. N'a aucun effet sur les micro-organismes qui produisent des enzymes bêta-lactamases, car il est détruit par leur action.

L'acide clavulanique est un inhibiteur de la bêta-lactamase dont la structure est liée aux pénicillines. Il a la capacité d'inactiver la plupart des bêta-lactamases présentes dans les micro-organismes résistants à l'action des céphalosporines et des pénicillines. L'acide clavulanique est assez efficace contre le plasmide bêta-lactamase, qui présente le plus souvent une résistance, mais n'est pas actif contre les bêta-lactamases de type 1 chromosomiques.

L'acide clavulanique dans la composition du médicament protège l'amoxicilline des effets néfastes de la bêta-lactamase et élargit son spectre d'activité, y compris contre les bactéries habituellement résistantes à l'amoxicilline.

Les micro-organismes suivants sont sensibles à l'association amoxicilline + acide clavulanique:

• gram-positifs, les spp. 1, 2;
• Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
• Aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
• Anaérobies à Gram négatif: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (notamment Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
• Autres: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

La résistance acquise à l'amoxicilline + acide clavulanique est probable pour les microorganismes suivants:

• Aérobies à Gram négatif: Proteus spp. (y compris Proteus vulgaris et Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae 1 et Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
• Aérobies à Gram positif: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. des groupes

Les micro-organismes suivants ont une résistance naturelle à l'action de l'amoxicilline en association avec l'acide clavulanique:

• Aérobies à Gram négatif: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganesthenant.
• Autres: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 Pour ces bactéries, des études cliniques ont établi l'efficacité de l'amoxicilline en association avec l'acide clavulanique.

2 Les souches de ces types de micro-organismes ne produisent pas de bêta-lactamase, sont sensibles à l'amoxicilline et donc vraisemblablement à l'association amoxicilline + acide clavulanique.

Pharmacocinétique

Après avoir pris le médicament Amoxicilline + acide clavulanique dans les substances actives sont rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est atteinte en 1 à 2 heures. Une absorption optimale est observée lors de la prise du médicament au début d’un repas.

Pris par voie orale et par voie intraveineuse, les principes actifs ont un degré modéré de liaison aux protéines plasmatiques: amoxicilline - 17–20%, acide clavulanique - 22–30%.

Les deux composants se caractérisent par un bon volume de distribution dans les fluides corporels et les tissus. Trouvé dans les poumons, l'oreille moyenne, les fluides pleuraux et péritonéaux, l'utérus, les ovaires. Ils pénètrent dans le secret des sinus paranasaux, des amygdales palatines, du liquide synovial, des sécrétions bronchiques, du tissu musculaire, de la prostate, de la vésicule biliaire et du foie. L'amoxicilline est capable de pénétrer dans le lait maternel, ainsi que dans la plupart des pénicillines. On trouve des traces d'acide clavulanique dans le lait maternel.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire. Ne pas pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique, à condition que les méninges ne soient pas enflammées.

Les deux composants sont métabolisés dans le foie: amoxicilline - environ 10% de la dose, acide clavulanique - environ 50% de la dose.

L'amoxicilline (50 à 78% de la dose) est excrétée presque inchangée par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. L'acide clavulanique (25–40% de la dose) est excrété par filtration glomérulaire par les reins, en partie sous forme de métabolites et sous forme inchangée. Les deux composants sont éliminés dans les 6 premières heures. De petites quantités peuvent être excrétées par les poumons et les intestins.

En cas d'insuffisance rénale sévère, la demi-vie d'élimination augmente: amoxicilline - jusqu'à 7,5 heures, pour l'acide clavulanique - jusqu'à 4,5 heures.

Les deux principes actifs de l'antibiotique sont éliminés par hémodialyse, en petites quantités par dialyse péritonéale.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, Amoxicillin + Clavulanic acid est utilisé pour traiter les maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la combinaison de substances actives:

• ORL et infections des voies respiratoires supérieures: sinusite aiguë et chronique, amygdalite récidivante, otite moyenne aiguë et chronique, pharyngite et abcès pharyngé, généralement causés par Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
• infections des voies respiratoires inférieures: exacerbation de bronchite chronique, bronchite aiguë avec surinfection bactérienne, bronchopneumonie, pneumonie, généralement causée par Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• infections des os, des tissus conjonctifs et des articulations, y compris l'ostéomyélite, généralement causées par Staphylococcus aureus;
• infections des voies biliaires: cholangite, cholécystite;
• infections des voies urinaires: pyélite, pyélonéphrite, urétrite, cystite, chancre mou, prostatite, gonorrhée (causée par Neisseria gonorrhoeae), infections des organes génitaux de la femme, généralement causées par des espèces de la famille Enterobacteriaceae (principalement Escherichia coli) vaginite, salpingite, endométrite, salpingoophorite, cervicite, abcès tubo-ovarien, avortement septique;
• infections de la peau et des tissus mous: infections indirectement affectées par la dermatose, le phlegmon, l'érysipèle, l'abcès, l'impétigo et les blessures, généralement causées par des espèces du genre Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
• méningite, péritonite, endocardite, septicémie;
• infections odontogènes;
• autres infections mixtes, telles que les infections intra-abdominales, post-avortement ou la septicémie post-partum (dans le cadre d'un traitement échelonné).

En chirurgie, un antibiotique est utilisé pour prévenir les infections postopératoires.

Contre-indications

• mononucléose infectieuse (y compris avec l'apparition d'une éruption ressemblant au cortex);
• fonction hépatique anormale et ictère cholestatique associés à l'utilisation d'une association d'amoxicilline et d'acide clavulanique ou de pénicilline dans les antécédents;
• l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (pour les comprimés);
• phénylcétonurie (pour suspension);
• clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min (pour les comprimés: 875 mg + 125 mg);
• hypersensibilité aux composants du médicament, antibiotiques bêta-lactamines, céphalosporines ou pénicillines.

Amoxicilline + acide clavulanique doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

• insuffisance hépatique sévère;
• insuffisance rénale chronique;
• maladies du tractus gastro-intestinal (y compris antécédents de colite due à l'utilisation de pénicillines);
• grossesse et allaitement.

Mode d'emploi Amoxicilline + acide clavulanique: méthode et dosage

Comprimés pelliculés

Sous forme de comprimé, le médicament est indiqué pour une administration orale. Pour une absorption optimale et réduire le risque d'effets secondaires du système digestif, la prise de comprimés est recommandée en début de repas.

Le médecin détermine le schéma posologique individuellement en fonction de la gravité du processus infectieux, de l'âge du patient, de son poids et de la fonction rénale.

Si nécessaire, effectuez une thérapie par étapes: premièrement, le médicament Amoxicilline + acide clavulanique est administré par voie intraveineuse, après avoir été ingéré.

Posologies recommandées chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans ou de poids corporel supérieur à 40 kg:

• infections de gravité légère ou modérée: 250 mg + 125 mg toutes les 8 heures ou 500 mg + 125 mg toutes les 12 heures;
• infections graves, infections respiratoires: 500 mg + 125 mg 3 fois par jour ou 875 mg + 125 mg 2 fois par jour.

La dose quotidienne maximale d'amoxicilline ne doit pas dépasser 6000 mg, acide clavulanique - 600 mg.

La durée minimale de traitement est de 5 jours, la durée maximale est de 14 jours. Deux semaines après le début du traitement, le médecin évalue la situation clinique et, si nécessaire, prend une décision quant à la poursuite du traitement. La durée du traitement de l'otite moyenne aiguë non compliquée est de 5 à 7 jours.

Il est important de noter que 2 comprimés de 250 mg + 125 mg pour la teneur en acide clavulanique ne sont pas équivalents à 1 comprimé de 500 mg + 125 mg.

En cas d'insuffisance rénale, la dose d'amoxicilline est ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK):

• CC> 30 ml / min: aucune correction requise;
• CC 10–30 ml / min: 2 fois par jour, 1 comprimé de 250 mg (pour les infections légères à modérées) ou 1 comprimé de 500 mg;
• QC 30 ml / min.

Les adultes hémodialysés doivent prendre 1 comprimé de 500 mg + 125 mg ou 2 comprimés de 250 mg + 125 mg une fois par jour. De plus, une dose est prescrite pendant la séance de dialyse et une autre à la fin de la séance.

Poudre pour suspension pour administration orale

Suspension Amoxicillin + acide clavulanique est généralement prescrit aux enfants de moins de 12 ans.

Dans cette forme posologique, le médicament est destiné à une administration orale. Une suspension est préparée à partir de la poudre: les 2/3 de l’eau sont versés dans de l’eau de boisson bouillie et refroidie à température ambiante, bien agitée, puis le volume est ajusté à la mesure (100 ml), puis à nouveau agité vigoureusement. Agitez le flacon avant chaque utilisation.

Pour un dosage précis, un kit comprend un bouchon doseur avec des risques de 2,5 ml, 5 ml et 10 ml. Après chaque utilisation, il doit être lavé à l'eau claire.

Le médecin détermine le schéma posologique individuellement en fonction de la gravité du processus infectieux, de l'âge du patient, de son poids et de la fonction rénale.

Pour une absorption optimale des substances actives et pour réduire le risque d'effets secondaires du système digestif, il est recommandé de prendre la suspension d'amoxicilline + acide clavulanique au début d'un repas.

La durée du traitement est d'au moins 5 jours, mais d'au plus 14 jours. Deux semaines après le début du traitement, le médecin évalue la situation clinique et, si nécessaire, prend une décision quant à la poursuite du traitement.

Les enfants de 3 mois à 12 ans ou pesant jusqu'à 40 kg de suspension sont prescrits à une dose de 125 mg + 31,25 mg par 5 ml ou de 250 mg + 62,5 mg par 5 ml trois fois par jour à des intervalles de 8 heures.

La dose quotidienne minimale d'amoxicilline est de 20 mg / kg, la dose maximale de 40 mg / kg. À faible dose, le médicament est utilisé pour traiter les angines récurrentes, les infections de la peau et les tissus mous. À fortes doses - avec sinusite, otite moyenne, infections des voies respiratoires inférieures, voies urinaires, os et articulations.

La dose quotidienne recommandée de 30 mg / kg d'amoxicilline est recommandée aux enfants de 0 à 3 mois. Il devrait être divisé en 2 doses.

Il n'y a aucune recommandation pour le schéma posologique chez les enfants nés prématurément.

En cas d'insuffisance rénale, la dose d'amoxicilline est ajustée en fonction du CC:

• CC> 30 ml / min: aucune correction requise;
• CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg par kg de poids corporel deux fois par jour, mais pas plus de 500 mg + 125 mg deux fois par jour;
• QC

Formation: université de médecine de l’État de Rostov, spécialité "médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'auto-traitement est dangereux pour la santé!

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AMOXICILLINE

10 pièces - Emballages de cellules de contour (2) - emballages en carton.
20 pièces - canettes de polymère (1) - emballages en carton.
20 pièces - berges de verre foncé (1) - packs de carton.
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Groupe d'antibiotiques de pénicillines semi-synthétiques à large spectre d'activité. C'est un analogue 4-hydroxyle de l'ampicilline. Il a un effet bactéricide. Actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus spp. (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptococcus spp. bactéries aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Les microorganismes qui produisent la pénicillinase sont résistants à l'amoxicilline.

En association avec le métronidazole, il est actif contre Helicobacter pylori. On pense que l'amoxicilline inhibe le développement de la résistance au métronidazole de Helicobacter pylori.

Il existe une résistance croisée entre l’amoxicilline et l’ampicilline.

Le spectre d’action antibactérienne s’élargit avec l’utilisation simultanée d’amoxicilline et d’un acide clavulanique inhibiteur des bêta-lactamases. Cette combinaison augmente l'activité de l'amoxicilline contre Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Cependant, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens et de nombreuses autres bactéries à Gram négatif demeurent résistants.

Lorsqu'il est administré, l'amoxicilline est absorbée rapidement et complètement par le tractus gastro-intestinal, elle n'est pas détruite dans l'environnement acide de l'estomac. C_max L'amoxicilline dans le plasma sanguin est atteinte au bout de 1 à 2 heures et, avec une augmentation de la dose de 2 fois, la concentration augmente également de 2 fois. En présence d'aliments dans l'estomac ne réduit pas l'absorption totale. Avec le / in, in / m, l'introduction et l'ingestion dans le sang ont atteint des concentrations similaires en amoxicilline.

La liaison de l'amoxicilline aux protéines plasmatiques est d'environ 20%.

Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. Des concentrations élevées d'amoxicilline dans le foie sont rapportées.

T_1/2 environ 1 heure et demie du plasma environ 60% de la dose administrée par voie orale sont excrétés sous forme inchangée dans l’urine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire; à la dose de 250 mg, la concentration d'amoxicilline dans l'urine dépasse 300 µg / ml. Une certaine quantité d'amoxicilline est déterminée dans les fèces.

Chez les nouveau-nés et les personnes âgées T_1/2 peut être plus long.

En cas d'insuffisance rénale T_1/2 peut être 7-20 heures

En petites quantités, l’amoxicilline pénètre dans la BBB lors d’une inflammation de la pie-mère.

L'amoxicilline est éliminée par hémodialyse.

Utilisation en monothérapie et en association avec l’acide clavulanique: maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles, notamment bronchite, pneumonie, angine de poitrine, pyélonéphrite, urétrite, infections gastro-intestinales, infections gynécologiques, infections de la peau et des tissus mous, listériose, leptospirose, blennorragie.

Utilisation en association avec le métronidazole: gastrite chronique en phase aiguë, ulcère peptique et ulcère duodénal en phase aiguë, associée à Helicobacter pylori.

Mononucléose infectieuse, leucémie lymphocytaire, infections gastro-intestinales sévères avec diarrhée ou vomissements, infections virales respiratoires, diathèse allergique, asthme bronchique, rhume des foins, hypersensibilité aux pénicillines et / ou aux céphalosporines.

À utiliser en association avec le métronidazole: maladies du système nerveux; troubles sanguins, leucémie lymphocytaire, mononucléose infectieuse; Hypersensibilité aux dérivés de nitroimidazole.

Utilisation en association avec l'acide clavulanique: antécédents de dysfonction hépatique et d'ictère associés à la prise d'amoxicilline en association avec l'acide clavulanique.

À titre individuel. Pour l'administration orale, une dose unique pour les adultes et les enfants de plus de 10 ans (pesant plus de 40 kg) est comprise entre 250 et 500 mg, pour les cas graves de la maladie - jusqu'à 1 g. Pour les enfants âgés de 5 à 10 ans, une dose unique est de 250 mg; entre 2 et 5 ans - 125 mg; pour les enfants de moins de 2 ans, la dose quotidienne est de 20 mg / kg. Pour les adultes et les enfants, l'intervalle entre les doses est de 8 heures, dans le traitement de la gonorrhée aiguë non compliquée, à raison de 3 g une fois (en association avec du probénécide). Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une CC de 10–40 ml / min, l'intervalle entre les doses doit être augmenté à 12 heures; lorsque l'AQ est inférieur à 10 ml / min, l'intervalle entre les doses doit être de 24 heures.

Pour une utilisation parentérale chez les adultes, en m / m - 1 g 2 fois / jour, in / in (avec une fonction rénale normale) - 2-12 g / jour. Enfants i / m - 50 mg / kg / jour, dose unique - 500 mg, fréquence d'injection - 2 fois / jour; in / in - 100-200 mg / kg / jour. Les patients souffrant d'insuffisance rénale, la posologie et l'intervalle entre les injections doivent être ajustés en fonction des valeurs de QC.

Réactions allergiques: urticaire, érythème, angioedème, rhinite, conjonctivite; rarement - fièvre, douleurs articulaires, éosinophilie; dans de rares cas, choc anaphylactique.

Effets associés à l'action chimiothérapeutique: développement possible d'une surinfection (en particulier chez les patients atteints de maladies chroniques ou de faible résistance de l'organisme).

En cas d'utilisation prolongée à fortes doses: vertiges, ataxie, confusion, dépression, neuropathie périphérique, convulsions.

Principalement lorsqu'il est utilisé en association avec le métronidazole: nausées, vomissements, anorexie, diarrhée, constipation, douleurs épigastriques, glossite, stomatite; rarement, hépatite, colite pseudo-membraneuse, réactions allergiques (urticaire, angioedème), néphrite interstitielle, troubles de l'hémopoïèse.

Principalement lorsqu'il est utilisé en association avec de l'acide clavulanique: jaunisse cholestatique, hépatite; rarement, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative.

L'amoxicilline peut réduire l'efficacité des contraceptifs oraux.

Avec l'utilisation simultanée d'amoxicilline avec des antibiotiques bactéricides (y compris les aminosides, les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine), une synergie se manifeste; avec des antibiotiques bactériostatiques (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les linkosamides, les tétracyclines, les sulfamides) - antagonisme.

L'amoxicilline renforce l'effet des anticoagulants indirects en supprimant la microflore intestinale, réduit la synthèse de la vitamine K et l'indice de prothrombine.

L'amoxicilline réduit l'effet des médicaments, en cours de métabolisme, à l'origine de la formation de la PABK.

Le probénécide, les diurétiques, l’allopurinol, la phénylbutazone et les AINS réduisent la sécrétion tubulaire d’amoxicilline, qui peut être accompagnée d’une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.

Les antiacides, la glucosamine, les laxatifs, les aminosides ralentissent et diminuent et l’acide ascorbique augmente l’absorption de l’amoxicilline.

Avec l'utilisation combinée d'amoxicilline et d'acide clavulanique, la pharmacocinétique des deux composants ne change pas.

Avec prudence utilisé chez les patients sujets aux réactions allergiques.

L'amoxicilline en association avec le métronidazole n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans; ne doit pas être utilisé pour une maladie du foie.

Dans le contexte du traitement d'association avec le métronidazole, l'alcool n'est pas recommandé.

L'amoxicilline pénètre dans la barrière placentaire, en petite quantité, excrétée dans le lait maternel.

Si vous devez utiliser l'amoxicilline pendant la grossesse, vous devez peser avec soin les bénéfices attendus du traitement pour la mère et les risques potentiels pour le fœtus.

Avec prudence, appliquez l'amoxicilline pendant l'allaitement (allaitement).

L'utilisation chez l'enfant est possible en fonction du schéma posologique.

L'amoxicilline en association avec le métronidazole n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans.

Le médicament amoxicilline acide clavulanique: mode d'emploi

L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont les principaux ingrédients actifs entrant dans la composition de la préparation combinée moderne. La formulation à deux composants éprouvée surmonte la résistance de la plupart des micro-organismes producteurs de β-lactamase. Les principes de dosage des substances permettent de réduire de moitié le nombre d'effets secondaires.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont les principaux ingrédients actifs entrant dans la composition de la préparation combinée moderne.

Nom russe

Amoxicilline + acide clavulanique - nom russe. Dans le réseau de distribution, le médicament combiné se trouve sous différents noms:

• Trihydrate d'amoxicilline + clavulanate de potassium;
• Amoxiclav;
• Novoklav;
• Augmentin;
• Rapiklav;
• Flemoxin;
• Flemoklav Solyutab.

Différents fabricants enregistrent de nouveaux noms pour la combinaison des mêmes ingrédients actifs.

Nom latin

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Forme de libération et composition

Comprimés oraux dans une enveloppe de film dense, destinés à être utilisés entièrement. La posologie principale en termes d'amoxicilline + clavulanate:

• 250 mg + 125 mg;
• 500 mg + 125 mg;
• 875 mg + 125 mg.

Avec une augmentation de la dose d'antibiotique, la quantité de clavulanate reste la même - 125 mg. Cette concentration est suffisante pour obtenir un effet thérapeutique en une seule dose. Des ingrédients supplémentaires sont utilisés - la composition exacte doit être spécifiée dans les instructions du médicament.

Comprimés dispersibles pour administration orale. La nouvelle forme facilite l’utilisation par les enfants et les patients ayant des difficultés à avaler. Les pilules se dissolvent facilement dans l'eau et la salive. Possible de recevoir le tout ou la résorption dans la bouche. Les dosages répètent ceux des comprimés insolubles.

Poudre sous forme granulaire pour l'autoproduction de la suspension orale. La substance blanche en vrac est conditionnée dans des flacons translucides d’une contenance de 150 ml en 2 doses: 125 / 31,25 mg et 250 / 62,5 mg. La quantité indiquée correspond à la teneur en amoxicilline / clavulanate dans 5 ml de la suspension préparée.

Poudre pour la préparation de solutions pour injection intraveineuse produites en flacons de 10 ml, conditionnés en cartons de 1, 10, 50 pièces. Le nombre d'ingrédients actifs: 500 mg + 100 mg ou 1000 mg + 200 mg, ce qui signifie la teneur en amoxicilline + la quantité de clavulanate.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le médicament appartient au groupe pharmacologique de pénicillines en association, son impact s'étend à tous les agents pathogènes sensibles à l'amoxicilline. Beaucoup d'entre eux ont appris à contrer le traitement en produisant des enzymes spéciales (lactamases) qui détruisent les antibiotiques.

Le clavulanate lie les substances protectrices et exerce en outre un léger effet bactériostatique. Les micro-organismes résistants deviennent sensibles à l'amoxicilline, ce qui permet de détruire l'infection par lyse de la paroi cellulaire. Avec un traitement approprié, les bactéries n’ont pas le temps de développer une immunité à la composition. La résistance acquise des nouvelles souches est notée moins fréquemment qu'avec la monothérapie à la pénicilline.

Un antibiotique à large spectre, l’amoxicilline, associé à l’acide clavulanique, peut agir contre la plupart des aérobies et anaérobies à Gram positif et négatif. Les traitements sont sujets aux maladies causées par diverses formes de streptocoques, staphylocoques, entérocoques, listeria, etc.

Pharmacocinétique

Les ingrédients actifs ont des paramètres pharmacocinétiques similaires, ce qui permet leur utilisation simultanément. Les deux composés sont rapidement absorbés par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité de l'amoxicilline dépasse 90%, le clavulanate est absorbé à 60-70%.

La concentration maximale du médicament dans le sang est atteinte en moyenne en 1,5 à 2 heures, ce qui conduit à une distribution rapide du médicament dans les tissus et les fluides corporels. La concentration dans les lieux de lésions bactériennes, le contenu purulent des abcès et des abcès, les sécrétions bronchiques dépasse le nombre de substances médicinales dans les zones non inflammatoires.

Les substances actives pénètrent dans tous les tissus glandulaires, membranes muqueuses, exsudats, expectorations, liquide synovial, muscles, articulations et tissus osseux. Ils surmontent les barrières placentaire et hémato-encéphalique, sont excrétés dans le lait maternel.

Les composants sont métabolisés dans le foie et l'excrétion est réalisée par filtration glomérulaire par les reins. Une petite quantité de métabolites inactifs est sécrétée par les poumons et les intestins. Les substances sont éliminées en 5-6 heures. La demi-vie est prolongée en violation de la fonction rénale. Les deux substances sont presque complètement éliminées pendant l'hémodialyse, pendant la dialyse péritonéale - en petites quantités.

Indications d'utilisation

La préparation en deux parties est efficace pour la sensibilité prouvée des bactéries à ses composants. Une large gamme d'activités et un effet puissant vous permettent également de prescrire un antibiotique amélioré en cas d'infection par un agent pathogène non spécifié.

Amoxicilline: mode d'emploi

Pharmaceuticals a développé de nombreux médicaments utilisés pour traiter les infections bactériennes. L'amoxicilline est l'un des médicaments les plus célèbres et les plus efficaces de la classe des antibiotiques. Le médicament est utilisé dans diverses maladies, quand il est nécessaire d'éliminer la microflore nocive qui les provoque.

Description du médicament

L'amoxicilline a été développée au début des années 70. C'est un médicament antibactérien de la classe des pénicillines, appartenant aux antibiotiques semi-synthétiques. L'amoxicilline est la plus proche de l'ampicilline, mais en diffère par la présence d'un groupe hydroxyle. Cela rend le médicament plus biodisponible par voie orale (non intraveineuse). En outre, l’amoxicilline est plus résistante à l’action du suc gastrique que l’ampicilline, ce qui lui confère une meilleure absorption par le tractus gastro-intestinal et une biodisponibilité élevée.

Après avoir pris ce type de pénicilline, il pénètre dans tous les tissus et les fluides corporels, ce qui entraîne un effet thérapeutique élevé. Il existe également une relation directe entre la dose et la concentration d'une substance dans le corps, c'est-à-dire qu'une augmentation de la dose de deux fois entraîne une augmentation de la concentration de la substance de deux fois. L'amoxicilline est éliminée par les reins à 50-70%, seule une petite partie du médicament est éliminée par le foie.

Le médicament appartient à des agents bactéricides antibactériens. Le principe d'action de l'amoxicilline repose sur l'effet sur certaines enzymes qui composent les parois des cellules bactériennes. Sans ces enzymes, les parois cellulaires sont détruites et les bactéries meurent.

L'amoxicilline est active contre divers types de micro-organismes, tant gram positifs que gram négatifs. Cependant, son action est loin d’être universelle, car il existe des microorganismes résistants à l’amoxicilline. Il s'agit en particulier de bactéries capables de produire de la bêta-lactamase, qui neutralise l'antibiotique. Par conséquent, l’amoxicilline est souvent libérée en association avec l’acide clavulanique, qui protège l’amoxicilline de l’action de la bêta-lactamase.

Toutefois, l’amoxicilline à l’état pur est également utilisée assez souvent, malgré son spectre d’action plus étroit par rapport à la combinaison de l’amoxicilline et de la bêta-lactamase. Cela s'explique d'une part par le prix plus bas du médicament pur et d'autre part par moins d'effets secondaires.

Une association d'amoxicilline et de métronidazole est également utilisée pour traiter les infections à Helicobacter pylori.

Bactéries affectées par l'amoxicilline:

• salmonelle,
• staphylocoque,
• streptocoques
• Shigella
• gonocoques.

Application

L'amoxicilline est utilisée pour traiter les infections bactériennes des organes suivants:

• voies respiratoires supérieures (pharynx, nasopharynx, gorge, amygdales),
• voies respiratoires inférieures (trachée, bronches, poumons),
• GI,
• organes urinaires,
• la peau.

En particulier, le médecin peut prescrire un antibiotique pour les maladies infectieuses du système respiratoire suivantes:

L'amoxicilline réduit les manifestations des maladies respiratoires aiguës et raccourcit la période nécessaire au rétablissement.

Maladies du système urogénital dans lesquelles l’amoxicilline peut être prescrite:

• la cystite
• pyélite
• jade,
• pyélonéphrite,
• urétrite
• gonorrhée
• endométrite.

Maladies du tube digestif, qui utilise l'amoxicilline:

• cholécystite,
• péritonite,
• entérocolite
• cholangite,
• fièvre typhoïde
• la dysenterie,
• salmonellose (y compris bactérioporteur),

Avec quelles infections de la peau et des tissus mous le médecin peut-il prescrire de l'amoxicilline:

• la leptospirose,
• érysipèle,
• impétigo
• dermatose bactérienne.

L'amoxicilline est également utilisée dans le traitement des affections suivantes:

Lorsqu'il est associé au métronidazole, le médicament peut être utilisé dans le traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal. Les deux composants actifs dans ce cas sont utilisés pour arrêter la multiplication des bactéries qui causent ces maladies. On pense que l'amoxicilline inhibe le développement de la résistance des bactéries au métronidazole.

Avis de la drogue en plus positif. Les patients remarquent son efficacité élevée, son prix abordable et ses effets secondaires minimes.

Formulaire de décharge

L'amoxicilline est vendue uniquement sous forme de comprimés ou de gélules. Il n’existe pas de formes pour une administration parentérale, car le médicament pénètre dans le corps par le tractus gastro-intestinal de manière aussi efficace que lors d’une administration par voie intraveineuse. Les comprimés et les capsules du médicament ont généralement un dosage de 250 et 500 mg. Egalement disponible en granulés pour la préparation de suspensions pour enfants. Sur le marché, il existe de nombreux analogues de l'amoxicilline. Ce sont des médicaments fabriqués par des fabricants russes et européens. Les analogues structurels doivent contenir de l'amoxicilline dans sa composition. Cependant, certains médicaments peuvent avoir un nom différent.

L'amoxicilline distingue le prix abordable. Cela peut représenter environ 30 roubles par paquet de 10 comprimés et environ 60 roubles par paquet de 20 gélules. Les granulés pour la préparation des suspensions (10 pièces par paquet) coûtent également environ 60 roubles. L'amoxicilline a une durée de conservation de trois ans. Il peut être stocké dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas +25 ºC.

Contre-indications

L'amoxicilline a peu de contre-indications. Les principales contre-indications incluent:

• âge jusqu'à 3 ans
• premier trimestre de la grossesse
• l'allaitement maternel,
• intolérance à l'amoxicilline et à d'autres pénicillines,
• insuffisance rénale sévère
• troubles sévères du système digestif,
• mononucléose infectieuse,
• leucémie lymphocytaire,
• asthme bronchique,
• colite associée aux antibiotiques dans l'histoire.

Avec l’utilisation combinée d’amoxicilline et d’acide clavulanique, de graves maladies du foie viennent s’ajouter à ces contre-indications.

L'amoxicilline et le métronidazole ne peuvent pas être utilisés ensemble pendant l'enfance. Bien que l’âge minimum auquel l’amoxicilline puisse être utilisée, selon la recommandation du fabricant, soit de 3 ans, les pédiatres utilisent toutefois l’amoxicilline pour le traitement des enfants plus jeunes.

La suspension contient du saccharose, il devrait être envisagé pour les personnes atteintes de diabète.

Il faut comprendre que l’amoxicilline, comme tout antibiotique, est destinée à traiter uniquement les infections bactériennes et, dans le cas d’infections virales - ARVI, grippe, herpès, son utilisation sera non seulement dénuée de sens, mais souvent nocive.

Utilisation d'amoxicilline pendant la grossesse et l'allaitement

Méfiez-vous de prescrire le médicament pendant la grossesse. Il ne peut être utilisé qu'aux deuxième et troisième trimestres. Étant donné que l'amoxicilline pénètre dans le lait maternel, son ingestion pendant l'allaitement est interdite car le médicament peut provoquer des réactions allergiques et une dysbiose chez un enfant.

Effets secondaires

L'amoxicilline est généralement bien tolérée par les patients. Cependant, dans certains cas, des effets secondaires indésirables peuvent survenir. Les effets secondaires les plus courants incluent:

• nausée, dyspepsie;
• la diarrhée;
• la rhinite;
• la conjonctivite;
• fièvre
• modifications de la composition du sang (éosinophilie, leucopénie, neutropénie), anémie;
• stomatite;
• dysbactériose;
• la candidose;
• colpite (chez les femmes);
• maux de tête;
• réactions allergiques (hyperémie, œdème, urticaire, dermatite, choc anaphylactique);
• tachycardie.

Des réactions neurologiques sont également possibles (insomnie, agitation, anxiété, confusion).

L'amoxicilline peut entraîner une diminution de la production de vitamine K. De plus, l'utilisation du médicament entraîne parfois une diminution de l'indice de prothrombine.

En cas de traitement prolongé à l'amoxicilline, il est nécessaire de contrôler périodiquement l'état du foie, des reins et des organes hématopoïétiques.

En cas de surdosage en amoxicilline, une diarrhée sévère est possible. Traitement symptomatique du surdosage, hémodialyse efficace.

Amoxicilline, mode d'emploi

S'il est nécessaire de prendre de l'amoxicilline, le mode d'emploi fournira toutes les informations nécessaires. La posologie exacte de l'amoxicilline doit être indiquée par le médecin. Avec différentes maladies, différentes doses et différents schémas thérapeutiques sont nécessaires et, par conséquent, l'auto-traitement est inacceptable ici. La dose quotidienne maximale d'amoxicilline est de 6 g.

Selon le mode d'emploi, la posologie habituelle pour les adultes et les enfants de plus de 10 ans pesant plus de 40 kg est de 250-500 mg à la fois. Au total, l’amoxicilline doit être prise trois fois par jour, au bout de 8 heures, et les intervalles entre les doses doivent être respectés de la manière la plus stricte possible, car ils garantissent le maintien de la concentration thérapeutique nécessaire du médicament dans le corps. En cas d'infections graves, la posologie de l'amoxicilline peut être augmentée à 1000 mg.

Quelles doses sont recommandées aux enfants de moins de 10 ans? À un âge similaire, il est préférable d’utiliser une suspension. De plus, les patients plus petits reçoivent toujours des doses plus faibles que les adultes. Les enfants âgés de 5 à 10 ans reçoivent généralement 250 mg d'amoxicilline 3 fois par jour et, à l'âge de 2 à 5 ans, 125 mg 3 fois par jour. Pour les enfants de moins de 2 ans et les nourrissons, des doses sont prescrites en fonction de leur poids - 20 mg / kg par jour. Cette dose d'amoxicilline doit être divisée en 3 doses.

En pratique thérapeutique, l'amoxicilline peut être prescrite aux enfants à partir de 4 semaines.

Préparation de la suspension

Selon les instructions d'utilisation, pour la préparation de la suspension d'amoxicilline devrait ajouter de l'eau aux risques présents dans le flacon, puis le secouer. La suspension finie peut être conservée à la température ambiante pendant 2 semaines maximum. Agitez le flacon avant chaque utilisation. La cuillère à mesurer fournie avec le médicament a un volume de 5 ml. Si la suspension est bien préparée, elle devrait contenir 250 mg d’amoxicilline.

Les personnes présentant une insuffisance rénale et une clairance réduite de la créatinine ont également besoin d'un ajustement de la posologie à la baisse. La durée du traitement à l'amoxicilline est également fixée par le médecin. Cela varie généralement entre 5 et 14 jours. Cependant, même si le patient se sent mieux après plusieurs jours de traitement, vous ne devez pas arrêter le traitement (il est conseillé de le prolonger de 2 à 3 jours), car cela peut entraîner une rechute de la maladie.

Dans le traitement de la gonorrhée chez les hommes, une seule dose du médicament suffit, mais à forte dose - 3 g Pour le traitement de la gonorrhée chez la femme, l'amoxicilline doit être prise deux fois par dose de 3 g.

Dans le traitement de maladies infectieuses graves telles que la fièvre typhoïde, la fièvre paratyphoïde, des lésions bactériennes des voies biliaires et certaines maladies gynécologiques, il est nécessaire de prendre le médicament à raison de 1,5 à 2 g trois fois par jour.

La leptospirose est traitée en prenant des comprimés ou des gélules d'amoxicilline à raison de 0,5 à 0,75 g 4 fois par jour pendant 6 à 12 jours.

Afin de se débarrasser de la salmonelle en l'absence de la maladie, le médicament doit être pris à raison de 1,5 à 2 g trois fois par jour pendant 2 à 4 semaines.

Pour prévenir l'endocardite avant la chirurgie, on administre à l'adulte 3-4 g d'amoxicilline une dose unique une heure avant la chirurgie. La posologie pédiatrique devrait dans cette situation être inférieure à la moitié.

Selon le mode d'emploi, la prise de nourriture n'affecte pas la digestibilité du médicament, il peut donc être pris indépendamment des heures de repas.

Le traitement par l'amoxicilline peut être accompagné d'une dysbactériose. Par conséquent, une fois le cours terminé, il peut être nécessaire de rétablir la microflore normale de l'intestin à l'aide de préparations - des probiotiques.

Si une légère diarrhée apparaît au moment de prendre le médicament, évitez de prendre des médicaments qui réduisent la motilité intestinale.

Interaction avec d'autres drogues et substances

L'amoxicilline est généralement bien associée à d'autres médicaments. Cependant, certains médicaments peuvent affecter son efficacité, tant du côté positif que du côté négatif. Par exemple, comme indiqué dans les instructions, les antibiotiques bactéricides augmentent l'effet du médicament tout en le prenant. Mais les médicaments bactériostatiques (macrolides, tétracyclines, sulfamides) empêchent au contraire son action. C'est pourquoi il n'est pas recommandé d'utiliser l'amoxicilline en association avec cette classe de médicaments.

Certaines substances (antiacides, glucosamine, glycosides, laxatifs) entravent l'absorption de l'amoxicilline, mais l'acide ascorbique, au contraire, contribue à ce processus. L'amoxicilline augmente l'absorption de la digoxine.

Le médicament réduit l'efficacité des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes. Par conséquent, les femmes qui utilisent cette méthode de protection doivent utiliser des contraceptifs supplémentaires pendant la période de traitement avec cet antibiotique.

Il faut également garder à l'esprit que vous ne pouvez pas prendre d'amoxicilline avec de l'alcool, car cela augmente le risque d'effets secondaires, ainsi que de dysfonctionnements du foie et des reins. L'alcool doit être évité même quelques jours après la fin du traitement.